Лоркасерину гідрохлорид

Lorcaserin гідрохлорид Основна інформація

 

Назва продукту: Lorcaserin гідрохлорид

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Розчинність: Розчинний у ДМСО > 10 мМ

Форма: Порошок

Стабільність: Гігроскопічний

Лоркасерину гідрохлорид є агоністом рецептора серотоніну 2C, показаним для лікування хронічного контролю ваги у дорослих з індексом маси тіла (ІМТ) 30 або більше (ожиріння) як доповнення до низькокалорійної дієти та фізичних вправ. Він також схвалений для використання дорослими з ІМТ 27 або більше (надмірна вага) і які мають принаймні один стан, пов’язаний із вагою, такий як високий кров’яний тиск (гіпертонія), діабет 2 типу або високий рівень холестерину (дисліпідемія).

Лоркасерин є активним, потужним і селективним 5-агоністом рецептора гідрокситриптаміну (5-HT2C) (людина/щур Ki=15 /29 нМ) із 18- і {{6} }в рази вища ефективність, ніж 5-HT2A та 5-HT2B за аналізом накопичення інозитолфосфату в клітинах (EC50=9, 168, 943 нМ, відповідно) і хороша селективність порівняно з 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 і панель із 67 інших GPCR та іонних каналів. Постійне щоденне лікування щурів (4.5-18 мг/кг на день), які перебувають на дієті з високим вмістом жиру, призводить до зменшення споживання їжі та збільшення маси тіла.

Лоркасерину гідрохлорид показаний як доповнення до низькокалорійної дієти та підвищеної фізичної активності для постійного контролю ваги у дорослих пацієнтів із початковим індексом маси тіла (ІМТ):

30 кг/м² або більше (ожиріння) або 27 кг/м² або більше (надмірна вага) за наявності принаймні одного супутнього захворювання, пов’язаного з вагою (наприклад, гіпертонія, дисліпідемія, діабет 2 типу)

Рекомендована доза BELVIQ становить 10 мг перорально двічі на день. Не перевищуйте рекомендовану дозу.

BELVIQ можна приймати незалежно від прийому їжі.

Відповідь на терапію слід оцінити до 12-го тижня. Якщо пацієнт не втратив принаймні 5% від початкової маси тіла, припиніть прийом BELVIQ, оскільки малоймовірно, що пацієнт досягне та збереже клінічно значущу втрату ваги при продовженні лікування [див. Клінічні дослідження ].

ІМТ розраховується шляхом ділення ваги (у кг) на зріст (у метрах) у квадраті.

ІМТ=вага (кг)/зріст (м)^2

Наприклад, якщо ви важите 160 фунтів і маєте зріст 5 футів 6 дюймів або 66 дюймів, ваша особиста формула така: 160 поділити на 66 у квадраті (що становить 4356), помножити на 703, дорівнює 25,8

• Серотоніновий синдром або NMS-подібні реакції
• Клапанна хвороба серця
• Когнітивні порушення
• Психічні розлади
• Гіпоглікемія
• ЧСС зменшується
• Гематологічні зміни
• Підвищення пролактину

Lorcaserin, який використовується в поєднанні з дієтою та фізичними вправами, призводить до помірної втрати ваги приблизно на 12,9 фунтів (5,8 кг) порівняно з 5,6 фунтів (2,5 кг) при прийомі плацебо.3 У середньому близько 47% пацієнтів втратять принаймні 5% своїх маси тіла (приблизно 11,1 фунтів [5 кг]) порівняно з 23% пацієнтів, які отримували плацебо (кількість, необхідна для лікування [NNT]=4). Близько 22% пацієнтів втратять принаймні 10% маси тіла проти 9% пацієнтів, які отримували плацебо (NNT=7). Така втрата ваги зберігається, в середньому, протягом двох років. Втрата ваги відбувається рано, і ті, хто не втрачає 5% маси тіла за перші три місяці, навряд чи досягнуть 5% втрати до 52 тижня. Втрата ваги також відбувається у пацієнтів з діабетом 2 типу, які не приймають інсулін, хоча й не в такій самій мірі.4 Припинення прийому лоркасерину через рік призводить до середнього збільшення ваги в межах 2,2 фунта (1 кг) від вихідного рівня. Немає досліджень щодо впливу лоркасерину на смертність, захворюваність на цукровий діабет чи інші результати, орієнтовані на пацієнта.

Популярні Мітки: лоркасерин гідрохлорид, постачальники лоркасерину гідрохлориду в Китаї